Beschreibung
INHALT: Fempro, 2.5mg (10 pills)
Antineoplastisches Mittel, ein Inhibitor der Synthese von Östrogenen. Letrozol hat eine antiöstrogene Wirkung, hemmt selektiv die Aromatase (ein Enzym für die Synthese von Östrogenen) durch hochkonkurrierende Bindung an die Untereinheit dieses Enzyms, das Häm Cytochrom P450. Es blockiert die Synthese von Östrogenen sowohl im peripheren als auch im Tumorgewebe.
Bei postmenopausalen Frauen entstehen Östrogene überwiegend unter Beteiligung des Aromatase-Enzyms, welches die in den Nebennieren (primär Androstendion und Testosteron) synthetisierten Androgene in Östronen und Östradiol umwandelt.
Dosierungsschema
Das Medikament wird oral eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
Die empfohlene Dosis von Letrozol beträgt 2,5 mg 1 Mal / Tag, täglich, lang (für 5 Jahre oder bis zum Rückfall).
Als erweiterte adjuvante Therapie sollte die Behandlung für 4 Jahre dauern (nicht länger als 5 Jahre).
Wenn Anzeichen von Krankheitsprogression auftreten, sollte die Verwendung von Letrozol abgesetzt werden.
Bei Patienten mit letzter Krankheit oder einem metastatischen Tumor sollte die Behandlung mit Letrozol fortgesetzt werden, bis der Tumor fortschreitet.
Bei älteren Patienten ist eine Korrektur der Dosis von Letrozol nicht erforderlich.
Nebenwirkungen
Letrozol, als Vorbereitung der adjuvanten Therapie für Brustkrebs, sowie ein Mittel zur Behandlung von frühen Stadien von Brustkrebs (bei Personen, die zuvor mit Tamoxifen behandelt wurden), wird von den Patienten gut vertragen.
Nebenwirkungen auf den Hintergrund der Behandlung mit Letrozol in den meisten Fällen waren aufgrund der Mangel an Östrogenen, die die Droge verursacht.
Nebenwirkungen werden auf der Grundlage von Daten aus klinischen Studien und Post-Lizenzen Kontrolle präsentiert.
Unerwünschte Wirkungen von:
Blutsysteme: Leukopenie;
Harnwege: Harnwegsinfektion, häufiges Wasserlassen;
Nervensystem: Angst, Reizbarkeit, Nervosität, depressive Zustände, Kopfschmerzen, Schlaf- und Gedächtnisstörungen, Schwindel, Hypästhesie und Parästhesie. Darüber hinaus sind zerebrale Blutflussstörungen möglich;
Sinnesorgane: verminderte Sehschärfe, Geschmacksstörung, Katarakt, Augenreizung;
Herz und Blutgefäße: Tachykardie, Bluthochdruck, Herzklopfen, Thrombophlebitis, Angina pectoris, Arterielle Thrombose, Lungenembolie;
Verdauungstrakt: Appetitlosigkeit und Körpergewicht, Hypercholesterinämie, Erbrechen und Übelkeit, Verdauungs- und Stuhluntersuchungen, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Stomatitis und erhöhte Aktivität von Leberenzymen;
Fortpflanzungssystem: Vaginalausfluss, vaginale Blutungen, vaginale Trockenheit, schmerzhafte Empfindungen in den Brustdrüsen. Labilität des Appetits und des Körpergewichts, Hypercholesterinämie, Erbrechen und Übelkeit, Verdauungs- und Stuhluntersuchungen, Bauchschmerzen, trockener Mund, Stomatitis und erhöhte Aktivität von Leberenzymen; Fortpflanzungssystem: Vaginalausfluss, vaginale Blutungen, vaginale Trockenheit, schmerzhafte Empfindungen in den Brustdrüsen. Labilität des Appetits und des Körpergewichts, Hypercholesterinämie, Erbrechen und Übelkeit, Verdauungs- und Stuhluntersuchungen, Bauchschmerzen, trockener Mund, Stomatitis und erhöhte Aktivität von Leberenzymen; Fortpflanzungssystem: Vaginalausfluss, vaginale Blutungen, vaginale Trockenheit, schmerzhafte Empfindungen in den Brustdrüsen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Erfahrung mit der Droge Letrozol mit anderen antitumoralen Drogen ist nicht.
In vitro hatten Cimetidin und Warfarin keine Auswirkung auf die Wirksamkeit und Plasmakonzentrationen von Letrozol (trotz der signifikanten Auswirkungen von Cimetidin und Warfarin auf P450).
Signifikante Wechselwirkungen Letrozola mit Benzodiazepinen, entzündungshemmenden Medikamenten, Furosemid, Barbituraten und Omeprazol wurden nicht beobachtet.
In vitro führt Letrozol zu einer Hemmung der Aktivität von CYP2 A6 und CYP2 C19, jedoch gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Diazepam (CYP2 C19 Substrat). Trotz der Tatsache, dass die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen Letrozola mit dem Isoenzym CYP2 C19 vernachlässigbar ist, muss in Verbindung mit der Ernennung von Letrozol mit Stoffen, die unter Beteiligung von CYP2 C19 metabolisiert werden, Vorsicht geboten werden.
Überdosis
Klinische Erfahrung der Letrozol-Überdosierung fehlt. Tierversuche zeigen ein geringes Risiko einer akuten Intoxikation mit Letrozol.
In klinischen Studien gibt es die Erfahrung einer Einzeldosis von 30 mg Letrozol und Langzeittherapie mit Letrozol in einer Dosis von 5 mg / Tag, die nicht von der Entwicklung von schwerwiegenden Nebenwirkungen und Wirkungen begleitet wurden, die potentiell tödlich waren.
Es gibt kein spezifisches Antidot Letrozol. Bei akuter Überdosierung werden standardmäßige klinische Maßnahmen durchgeführt, die für die Intoxikation mit Medikamenten empfohlen werden.
